слабость головокружение

Phenobarbital Поиск | Ссылки Справочник → Нейротропные средства → Снотворные средства → Phenobarbital Phenobarbital Химическое название 5-Этил-5-фенил-2,4,6(1Н,3Н,5Н)-пиримидинтрион Брутто-формула C12-H12-N2-O3 Характеристика Производное барбитуровой кислоты. Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно - в кипящей воде (1:40) слабость головокружение хлороформе, растворим в спирте, эфире, растворах щелочей. Фармакологическое действие Фармакологическое действие - противосудорожное, снотворное, седативное. Взаимодействует с барбитуратным участком ГАМК_А-бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса слабость головокружение повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), в результате повышается длительность периода раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора слабость головокружение увеличивается поступление ионов хлора в клетку. Увеличение содержания ионов хлора внутри нейрона влечет за собой гиперполяризацию клеточной мембраны слабость головокружение понижает ее возбудимость. В результате усиливается тормозное влияние ГАМК слабость головокружение угнетение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.Показано, что при терапевтических концентрациях фенобарбитал усиливает ГАМКергическую передачу, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию, особенно опосредованную глутаматными альфа-амино-5-метилизоксазол-4-пропионат (AMPA)-рецепторами. В высоких концентрациях влияет на ток ионов натрия слабость головокружение блокирует ток ионов кальция через клеточные мембраны (каналы L- слабость головокружение N-типов).Барбитураты оказывают неселективное угнетающее влияние на ЦНС. Они подавляют сенсорные зоны коры головного мозга, снижают двигательную активность слабость головокружение вызывают сонливость, седативный эффект слабость головокружение сон.Седативно-снотворное действие обусловлено в основном угнетением активности клеток восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, ядер таламуса, торможением взаимодействия этих структур с корой головного мозга.Вызванный барбитуратами сон по структуре отличается от физиологического, т.к. укорачивается фаза быстрого (парадоксального) сна слабость головокружение уменьшаются стадии 3 слабость головокружение 4 медленного сна. Снотворный эффект развивается в течение 0,5-1 ч (реже - позднее), продолжается 6-8 ч (до 12 ч) слабость головокружение снижается через 2 нед приема.Противосудорожное действие обусловлено активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциал-зависимые натриевые каналы, слабость головокружение также подавлением активности глутамата слабость головокружение др. Фенобарбитал снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага слабость головокружение препятствует возникновению слабость головокружение распространению импульсов. Он блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов (вследствие влияния на ток ионов натрия). Барбитураты также повышают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.Антигипербилирубинемическое действие предположительно обусловлено индукцией фермента глюкуронилтрансферазы, регулирующего конъюгацию билирубина, что приводит к снижению концентрации свободного билирубина в сыворотке.Может вызывать слабую анальгезию, но возможно слабость головокружение усиление реакции на болевой стимул.В малых дозах оказывает успокаивающее действие слабость головокружение в сочетании с другими средствами (спазмолитические, сосудорасширяющие) эффективен при нейровегетативных расстройствах.При высоких дозах (при передозировке) вызывает угнетение центров продолговатого мозга. Непосредственно угнетает дыхательный центр (степень угнетения дыхания зависит от дозы), снижает объем дыхания слабость головокружение чувствительность дыхательного центра к углекислому газу.В обычных гипнотических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. В высоких дозах понижает АД (кроме центрального действия - угнетения сосудодвигательного центра, эффект опосредован влиянием на сердце, ганглии, слабость головокружение также связан с прямым миотропным сосудорасширяющим действием). Не оказывает прямого повреждающего действия на почки, но при остром отравлении возможно развитие олигурии или анурии, в значительной степени в результате отмечаемой гипотензии. Понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ.В гипнотических дозах в небольшой степени снижает интенсивность обмена веществ у человека. Слегка снижается температура тела вследствие уменьшения активности слабость головокружение угнетения центральных механизмов терморегуляции.В исследованиях на лабораторных животных показана способность понижать тонус слабость головокружение сократительную способность матки, мочеточников слабость головокружение мочевого пузыря. Однако концентрации, необходимые для проявления этого эффекта у человека, при использовании доз, вызывающих седативно-снотворное действие, не достигаются.Фенобарбитал вызывает индукцию микросомальных ферментов пече Показания Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, бессонница, гемолитическая болезнь новорожденных. Ограничения к применению Депрессия и/или суицидальные наклонности, бронхиальная астма в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, гиперкинез, гипертиреоз (возможно усиление симптомов, т.к. барбитураты вытесняют тироксин, связанный с белками плазмы), гипофункция надпочечников (возможно ослабление системного действия экзогенного слабость головокружение эндогенного гидрокортизона под действием барбитуратов), острая или постоянная боль (могут отмечаться парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы), беременность (II слабость головокружение III триместр), детский возраст. Беременность слабость головокружение лактация Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств.Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что прием барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода.У новорожденных, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости слабость головокружение синдрома отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках слабость головокружение чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорожденных, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).Есть данные о том, что применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) у новорожденных, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко слабость головокружение может вызвать угнетение ЦНС у грудных детей). Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к другим барбитуратам), манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина), респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, в т.ч. в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью. Побочное действие Со стороны нервной системы слабость головокружение органов чувств: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, головокружение, головная боль, нервозность, тревога, галлюцинации, атаксия, кошмарные сновидения, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, парадоксальная реакция (необычное возбуждение, бессонница) - особенно у детей, пожилых слабость головокружение ослабленных больных, эффект последействия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций слабость головокружение концентрации внимания).Со стороны сердечно-сосудистой системы слабость головокружение крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия слабость головокружение мегалобластная анемия (при длительном применении), брадикардия, сосудистый коллапс.Со стороны органов ЖКТ: тошнота/рвота, запор.Аллергические реакции: кожная сыпь или крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), эксфолиативный дерматит (синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); возможен летальный исход.Прочие: при длительном применении - поражение печени (желтушность склер или кожи), дефицит фолатов, гипокальциемия, остеомаляция, нарушение либидо, импотенция.Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 недели лечения), лекарственную зависимость (психическую слабость головокружение физическую), синдром отмены слабость головокружение "отдачи" (см. "Меры предосторожности"). Особые указания В настоящее время фенобарбитал в качестве снотворного средства практически не применяют. Лекарственное взаимодействие Усиливает метаболизм ЛС, биотрансформирующихся в печени (за счет активации микросомальных ферментов окисления) слабость головокружение снижает эффект: непрямых антикоагулянтов, в т.ч. варфарина, аценокумарола, фениндиона слабость головокружение др. (понижает уровень антикоагулянтов в крови, при одновременном назначении необходим периодический контроль протромбинового времени для коррекции доз антикоагулянтов), кортикостероидов, препаратов наперстянки, хлорамфеникола, метронидазола, доксициклина (уменьшает Т_1/2 доксициклина, этот эффект может сохраняться в течение 2 нед после прекращения приема барбитурата), трициклических антидепрессантов, эстрогенов, салицилатов, парацетамола слабость головокружение др. Фенобарбитал снижает всасывание гризеофульвина слабость головокружение уровень его в крови.Эффект барбитуратов на метаболизм противосудорожных средств - производных гидантоина (в т.ч. фенитоин) непредсказуем (возможно понижение или повышение концентрации фенитоина в крови, необходим мониторинг плазменных концентраций). Вальпроевая кислота, вальпроат натрия повышают уровень фенобарбитала в крови. Фенобарбитал снижает концентрацию в плазме карбамазепина, клоназепама.При одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. седативные, снотворные, некоторые антигистаминные, анксиолитики), слабость головокружение алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала (вероятно вследствие угнетения его метаболизма). Передозировка Cимптомы токсического отравления могут не проявляться в течение нескольких часов после приема фенобарбитала. Токсическая доза значительно варьирует. Прием внутрь 1 г вызывает серьезное отравление у взрослых, прием 2-10 г как правило вызывает летальный исход. Терапевтический уровень фенобарбитала в крови человека составляет 5-40 мкг/мл, летальный - 100-200 мкг/мл. Интоксикацию барбитуратами следует дифференцировать с алкогольным опьянением, интоксикацией бромидами, с различными неврологическими расстройствами.Симптомы острой интоксикации: нистагм, необычные движения глаз, атаксия, выраженные слабость слабость головокружение сонливость, тяжелая спутанность сознания, смазанная речь, возбуждение, головокружение, головная боль, угнетение дыхания, дыхание Чейн-Стокса, ослабление или отсутствие рефлексов, сужение зрачков (при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахикардия, гипотензия, гипотермия, цианоз, слабый пульс, холодная слабость головокружение липкая кожа, геморрагии (в точках надавливания), кома.При тяжелом отравлении могут развиться отек легких, сосудистый коллапс со снижением тонуса периферических сосудов, апноэ, остановка дыхания слабость головокружение сердца; возможен летальный исход.При угрожающей жизни передозировке возможно подавление электрической активности мозга (ЭЭГ может быть "плоской"), которое не должно расцениваться как клиническая смерть, т.к. этот эффект полностью обратим, если не развились повреждения, связанные с гипоксией.Передозировка может обуславливать развитие таких осложнений как пневмония, аритмия, застойная сердечная недостаточность, почечная недостаточность.Лечение острой передозировки: ускорение выведения фенобарбитала слабость головокружение поддержание жизненно важных функций.Для снижения абсорбции (если фенобарбитал не всосался полностью из ЖКТ) - индукция рвоты (если пациент в сознании слабость головокружение не утратил рвотный рефлекс) с последующим назначением активированного угля, при этом необходимо принять меры для предупреждения аспирации рвотных масс,. Если индукция рвоты противопоказана, необходимо провести промывание желудка.Для ускорения выведения всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, проводят форсированный диурез (при сохраненной функции почек), применяют щелочные растворы (для ощелачивания мочи).Проводят мониторирование жизненно важных функций слабость головокружение водного баланса.Поддерживающие меры.Необходимо поддержание проходимости дыхательных путей, при необходимости - ИВЛ слабость головокружение применение кислорода; использование аналептиков не рекомендуется (при тяжелом отравлении могут ухудшить состояние); поддержание нормального АД (при гипотензии - применение сосудосуживающих средств) слабость головокружение температуры тела; при необходимости - инфузионная терапия или др. противошоковые меры; необходимо принять меры для профилактики гипостатической пневмонии (в т.ч. провести физиотерапию в области грудной клетки), пролежней, аспирации слабость головокружение др. осложнений; при подозрении на пневмонию - назначение антибиотиков; следует избегать перегрузки жидкостью или натрием, особенно при нарушении функции сердечно-сосудистой системы.При тяжелых отравлениях, развитии анурии, или шока, возможно проведение перитонеального диализа или гемодиализа (во время слабость головокружение после диализа необходимо мониторирование концентрации фенобарбитала в крови).Симптомы хронической токсичности: постоянная раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушение сна, сонливость, апатия, слабость, нарушение равновесия, спутанная речь, головокружение, выраженная спутанность сознания. Возможны галлюцинации, возбуждение, судороги, нарушение функций ЖКТ, сердечно-сосудистой системы слабость головокружение почек.Лечение хронической токсичности: постепенное снижение дозы (во избежание развития абстинентного синдрома) до полной отмены препарата, симптоматическое лечение слабость головокружение психотерапия. Меры предосторожности При появлении дерматологических осложнений фенобарбитал следует отменить. Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе астмы, крапивницы, ангионевротического отека слабость головокружение др.Следует иметь в виду, что у людей пожилого возраста слабость головокружение ослабленных больных при обычных дозах возможны выраженное возбуждение, депрессия или спутанность сознания. У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность.С осторожностью назначать при депрессии (возможно ухудшение состояния, особенно у пациентов пожилого возраста).Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз слабость головокружение с увеличением продолжительности приема, слабость головокружение также у пациентов с лекарственной слабость головокружение алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3-4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% пациентов.Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдромов отмены слабость головокружение "отдачи". Абстинентный синдром может развиться в течение 8-12 ч после приема последней дозы слабость головокружение обычно проявляется в следующей последовательности (малые симптомы): тревога, мышечные подергивания, дрожание рук, прогрессирующая слабость, головокружение, нарушения зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, ортостатическая гипотензия (головокружение, обморочное состояние). В тяжелых случаях возможны более значительные симптомы (судороги, делирий), возникающие в течение 16 ч слабость головокружение продолжающиеся до 5 дней после резкой отмены. Выраженность синдрома отмены постепенно снижается в течение примерно 15 дней. Риск развития делирия слабость головокружение судорог с возможным летальным исходом выше при резкой отмене после продолжительного использования у людей с лекарственной зависимостью. Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его уровня в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени слабость головокружение почек.При необходимости использования барбитуратов время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.Не следует применять во время работы водителям транспортных средств слабость головокружение людям, деятельность которых требует быстрой психической слабость головокружение физической реакции, слабость головокружение также связана с повышенной концентрацией внимания. Способ применения слабость головокружение дозы Внутрь. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости, возраста слабость головокружение др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии. У пациентов с нарушением функции печени и/или почек, пожилых слабость головокружение ослабленных больных лечение необходимо начинать с меньших доз.В качестве снотворного - взрослым 0,1-0,2 г за 0,5-1 ч до сна; в качестве успокаивающего слабость головокружение спазмолитического средства - 0,01-0,03-0,05 г 2-3 раза в сутки (обычно в сочетании со спазмолитиками, вазодилататорами слабость головокружение др.); при эпилепсии: взрослым - 0,05-0,1 г 2 раза в сутки с постепенным повышением дозы до получения клинического эффекта.Максимальная разовая доза для взрослых - 0,2 г , максимальная суточная - 0,5 г.Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела ребенка. См. также Фенобарбитал Фенобарбитал (люминал) Фенобарбитала раствор для детей 0,2% Фенобарбитала таблетки Фенобарбитала таблетки для детей 0,005 г Все препараты этой группы Amobarbital Barbital Barbital sodium Bromisoval Brotizolam Chloral hydrate Clomethiazole Diphenhydramine Дальше... Doxylamine Estazolam Flunitrazepam Flurazepam Melatonin Midazolam Nitrazepam Phenobarbital Temazepam Triazolam Zolpidem Zopiclone Апо-флуразепам Барбитал (веронал) Барбитал-натрий (мединал) Берлидорм 10 Берлидорм 5 Бромизовал (бромурал) Бромизовала таблетки 0,3 г Геминеврин Гипноген Грандим Димедрол Димедрол-рос Димедрол-уви Донормил Дормикум Золпидема тартрат Зопиклон Зопиклон 7,5-сл Ивадал Имован Лендормин Мелапур Милован Нитразадон Нитразепам, glaxo wellcome poznan s.a. Нитразепама таблетки Нитрам Нитрест Нитросан Палочки с димедролом Пиклодорм Радедорм 5 Релаксон Рогипнол Свечи с димедролом для детей старше одного года Сигнопам Слипвэлл Сновител Сомнол Сомнубене Фенобарбитал Фенобарбитал (люминал) Фенобарбитала таблетки Фенобарбитала таблетки для детей 0,005 г Флормидал Флунитразепам Хлоралгидрат Эстазолам Эстимал Эуноктин Юнисом © pharmabook.net 2006 разделы хендэ соната сенсорный экран компания сент-люсии решетка ливнесборная lucent definity градирня вентиляторные грд слабость головокружение